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  string(5895) "Mesalazin, die 5-Aminosalicylsäure (5-ASA), gilt bei leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa als Goldstandard in der Therapie.[1] Seit Oktober 2019 sind Asacol®-Tabletten erhältlich, die 1600 mg Wirkstoff enthalten – die höchste Einzeldosis am Markt. So lässt sich mit einer 1 x täglichen Gabe von 1-3 Tabletten die Remission einleiten und aufrechterhalten.[2] Die reduzierte Tablettenlast kann die Adhärenz fördern, was den Therapieerfolg erhöht.1 Die OPTICORETM-Technologie mit dem innovativen dualen Freisetzungsmechanismus sorgt dafür, dass der Wirkstoff gezielt im gesamten Kolon bis hin zum Rektum freigesetzt wird.[3], [4]

Berlin/Rheinfelden, 9. Juni 2020 – OPTICORETM steht für OPTImized COlonic RElease. Die innovative Technologie wurde bei Tillotts Pharma entwickelt und für die Herstellung der höchstdosierten oralen 5-ASA-Formulierung genutzt, die es derzeit am Markt gibt: Eine Asacol®-Tablette mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthält 1600 mg Mesalazin. Die OPTICORETM-Beschichtung sorgt dafür, dass der Wirkstoff nicht verfrüht im oberen Gastrointestinaltrakt resorbiert wird, sondern erst an der Schleimhaut des gesamten Dickdarms seine lokale entzündungshemmende und antioxidative Wirkung entfaltet.3

[caption id="attachment_4937" align="alignleft" width="400"]Asacol® 1600 mg: Die erste Tablette mit 1600 mg Mesalazin setzt den Wirkstoff dank der innovativen OPTICORETM-Technologie mit dualem Freisetzungsmechanismus gezielt und schnell im gesamten Kolon frei. Quelle: Tillotts Asacol® 1600 mg: Die erste Tablette mit 1600 mg Mesalazin setzt den Wirkstoff dank der
innovativen OPTICORETM-Technologie mit dualem Freisetzungsmechanismus gezielt und schnell im
gesamten Kolon frei. Quelle: Tillotts[/caption] „Die meisten CU-Patienten präferieren eine Therapie mit Tabletten.[5] Die Herausforderung ist, möglichst viel Wirkstoff in therapeutischer Konzentration an der Dickdarmmukosa, dem Ort der Entzündung, verfügbar zu machen“[6] , erklärt Johannes Spleiß, Head of R&D Europe bei der Zeria Group Innovation, zu der Tillotts gehört. „Um die Wirkstofffreisetzung zu optimieren, haben wir mit OPTICORETM bei Asacol® 1600 mg erstmals einen dualen Freisetzungsmechanismus verwendet: Die schützende äußere Schicht besteht aus Eudragit S, das sich ab pH 7 auflöst, und Polysachariden (Stärke), die durch Enzyme der Darmbakterien zersetzt werden. Beschleunigt wird dieser Abbau-Prozess durch eine darunter liegende alkalische Booster-Schicht.[7] So wird der Wirkstoff gezielt im gesamten Kolon bis hin zum Rektum freigesetzt.“ 4 [caption id="attachment_4938" align="alignright" width="400"]Gamma-Szintigraphie der Wirkstofffreisetzung bei einer Mesalazin-Tablette mit OPTICORETMBeschichtung. Quelle: Tillotts Gamma-Szintigraphie der Wirkstofffreisetzung bei einer Mesalazin-Tablette mit OPTICORETMBeschichtung. Quelle: Tillotts[/caption] Als Proof of Concept wurde mithilfe der Gamma-Szintigraphie die optimierte Wirkstofffreisetzung in vivo überprüft. Neun Probanden (sechs Gesunde, drei mit Colitis ulcerosa) nahmen dazu in nüchternem Zustand Sm-markierte Mesalazin-Tabletten mit OPTICORETM-Beschichtung ein. Die Tablette passierte im intakten Zustand den Magen, den Dünndarm und den ileozäkalen Übergang. Bei Ankunft im Kolon, nach etwa 270 Minuten, begann sich die Tablette aufzulösen und setzte den gesamten Wirkstoff im Colon ascendens und transversum bis hin zum Colon sigmoidium schnell und vollständig frei (400 Min.).3, 4 [1] Kucharzik T et al. Aktualisierte S3-Leitlinie Colitis ulcerosa, Z Gastroenterol 2019; 57: 1321–1405 [2] D’Haens GR et al. Aliment Pharmacol Ther 2017; 46: 292-302 [3] Varum F et al., American Association of Pharmaceutical Scientists (AAPS) Annual Meeting 2016, Denver, USA: Poster 02W0200 [4] Varum F at al., Int J Pharm 2020, 583: 119372 [5] MacKenzie-Smith L. et al. Inflamm Intest Dis 2018; 3: 43-51 [6] Ye B et al. World J Gastrointest Pharmacol Ther 2015; 66: 137-144 [7] Varum F et al. American Association of Pharmaceutical Scientists (AAPS) Annual Meeting 2016, Denver, USA: Poster 23M0100 [embed]https://youtu.be/uAksSOD-0E8[/embed] Im Video wird der einzigartige duale Mechanismus der OPTICORETM-Technologie zur Freisetzung von Mesalazin im gesamten Kolon anschaulich erläutert. Quelle: Tillotts" ["post_title"]=> string(176) "Colitis ulcerosa: So funktioniert bei Asacol® 1600 mg die OPTICORETM-Technologie von Tillotts zur Freisetzung der hohen Mesalazin-Dosis im gesamten Kolon" ["post_excerpt"]=> string(0) "" ["post_status"]=> string(7) "publish" ["comment_status"]=> string(6) "closed" ["ping_status"]=> string(6) "closed" ["post_password"]=> string(0) "" ["post_name"]=> string(76) "colitis-ulcerosa-so-funktioniert-die-opticore-technologie-bei-asacol-1600-mg" ["to_ping"]=> string(0) "" ["pinged"]=> string(0) "" ["post_modified"]=> string(19) "2022-12-22 12:40:02" ["post_modified_gmt"]=> string(19) "2022-12-22 11:40:02" ["post_content_filtered"]=> string(0) "" ["post_parent"]=> int(0) ["guid"]=> string(51) "https://www.tillotts.de/?post_type=news&p=4932" ["menu_order"]=> int(0) ["post_type"]=> string(4) "news" ["post_mime_type"]=> string(0) "" ["comment_count"]=> string(1) "0" ["filter"]=> string(3) "raw" }